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Produce aumento en la frecuencia cardiaca, fuerza de contracción y, por tanto, aumenta el gasto cardiaco. Se utiliza en pacientes con insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo cardiaco véase el capítulo Se utiliza como descongestionante nasal y para producir midriasis. Se utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial véase el capítulo Produce vasodilatación arterial y venosa por lo que disminuye las resistencias periféricas y la presión arterial.

Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial véase el capítulo Farmacocinética La tamsulosina es administrada por vía oral, se absorbe con rapidez en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Tiene una vida media de 5 a 10 horas.

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La dosis usual es de 0. Otras presentaciones son tabletas de liberación prolongada. Los medicamentos que pertenecen a este grupo son labetalol, carvedilol y prizidiol. Labetalol El labetalol es el prototipo del grupo. Disminuye la presión arterial por reducción de la resistencia vascular sistémica y decrece la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y en ocasiones para invertir las crisis hipertensivas relacionadas con feocromocitoma véase el capítulo Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias ventriculares y supraventriculares, infarto agudo de miocardio, angina de pecho, hipertiroidismo y migraña véase el capítulo Se usa en el tratamiento de la hipertensión arterial, profilaxis de migraña e insuficiencia cardiaca.

Ofrece mayor ventaja que los anta-. Se utiliza por lo general en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias ventriculares y supraventriculares, angina de pecho, infarto agudo del miocardio e insuficiencia cardiaca véase el capítulo 9. Receptores colinérgicos Los receptores colinérgicos se dividen en muscarínicos y nicotínicos, el nombre deriva de la estimulación selectiva de estos receptores por la muscarina y por la nicotina.

Los receptores muscarínicos son activados por la muscarina y bloqueados por la atropina. En cambio los receptores nicotínicos son activados por dosis muy bajas de nicotina y bloqueados por el curare. Se han encontrado al menos tres subtipos de receptores muscarínicos.

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La activación de los receptores M2 inhibe la adenilciclasa, disminución de AMP cíclico, activación de los canales de potasio e inhibición de los canales de calcio, lo que produce hiperpolarización e inhibición de la excitabilidad. Los parasimpaticomiméticos de acción directa, al igual que la acetilcolina, pueden actuar sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos de manera selectiva o activar sólo uno de los dos. Sistema cardiovascular Generan un efecto cronotrópico negativo y disminuyen la velocidad de conducción. Por ello, los agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos de acción directa producen hipotensión arterial, misma que ocasiona una fuerte taquicardia compensatoria.

Elevan la relajación del esfínter urinario.


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Usos terapéuticos Son utilizados a menudo para tratar enfermedades oculares, gastrointestinales, del tracto urinario, de la unión neuromuscular y cardiacas. Al administrar pequeñas dosis de edrofonio por vía parenteral se incrementa la fuerza muscular en los pacientes con miastenia no tratados.

En cambio la piridostigmina y la neostigmina son utilizadas por vía oral para el tratamiento a largo plazo de miastenia grave. Reacciones adversas Las reacciones adversas relacionadas con el uso de los parasimpaticomiméticos de acción indirecta son estimulación colinérgica excesiva lo cual ocasiona debilidad muscular, calambres, excesiva secreción bronquial, convulsiones, coma, colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria.

Algunos organofosforados usados como insecticidas se pueden absorber en cantidad suficiente a través de la piel y los pulmones para causar intoxicación colinérgica. El tratamiento debe incluir: pralidoxima en los primeros minutos después de la exposición y atropina por vía parenteral para inhibir los efectos muscarínicos.

La pralidoxima se utiliza como un antídoto en casos de envenenamiento grave por inhibidores de la colinesterasa.

Antagonistas de los receptores muscarínicos Son antagonistas competitivos de la acetilcolina en todos los receptores colinérgicos muscarínicos. Aparato cardiovascular Aumentan la frecuencia cardiaca debido al bloqueo colinérgico en nodo sinusal. Aparato respiratorio Producen broncodilatación y disminuyen la secreción de la mucosa. Tracto urinario Relajan los uréteres y la vejiga en el tracto urinario y producen contracción del esfínter urinario.

El ipratropio se utiliza para tratar procesos reactivos de las vías respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica EPOC véase el capítulo La oxibutinina disminuye la urgencia urinaria y se utiliza en pacientes con incontinencia urinaria. Cuando se requiere tratamiento farmacológico, el antídoto que se emplea es la fisostigmina. Bloqueadores neuromusculares Estos medicamentos pueden actuar a través de dos mecanismos diferentes: antagonismo farmacológico competitivo de la acetilcolina o por la acción agonista prolongada de tipo acetilcolina.

Los antagonistas se conocen también como bloqueadores no despolarizantes, previenen la despolarización normal de la placa terminal. Un campesino de 47 años de edad es llevado al servicio de urgencias después de exposición en el campo con un agente organofosforado utilizado como insecticida. Una mujer de 54 años de edad es referida a la consulta externa de medicina interna para valoración, tiene antecedente de hipertensión arterial de cinco años de evolución sin control adecuado.

Un paciente de 60 años de edad presenta paro cardiaco después de un infarto agudo del miocardio. Un paciente masculino de 75 años de edad, acude al servicio de urgencias, se queja de dolor ocular desde hace cinco días. Un hombre de 65 años de edad es llevado al servicio de urología por presentar signos y síntomas de hiper-. Crisis parciales simples Los pacientes preservan el estado de conciencia; por lo general se originan en el lóbulo frontal y afectan sólo el sistema motor.

Se manifiestan por movimientos involuntarios tónicos o clónicos contralaterales, confinados a un segmento corporal o iniciando en un sitio con propagación a un hemicuerpo. Estas crisis pueden ser versivas en las cuales los pacientes por lo normal voltean la cabeza y los ojos hacia un lado, posturales en las cuales éstos detienen la acción manteniendo una postura o fonatorias, emiten sonidos o palabras. Se trata de una enfermedad neurológica y no es contagiosa; puede afectar a todos los grupos étnicos sin distinción de edad, raza, sexo o condición económica, aunque se inicia con mayor frecuencia durante la niñez y la adolescencia.

Por lo general se originan en el lóbulo temporal, y en los pacientes siempre se altera el estado de conciencia. Consisten en actividad voluntaria aparente integrada, a veces con amnesia y fenómenos psíquicos como alucinaciones. Incluyen a varios tipos ausencias, mioclónicas, tónicas, clónicas, tonicoclónicas y atónicas.

Se dividen a su vez en dos tipos: crisis parciales simples y crisis parciales complejas. Ausencias Estas crisis se presentan de forma principal en niños y adolescentes y suelen desaparecer con el tratamiento. Se deben a una descarga que invade con rapidez los dos hemisferios cerebrales con alteración en el estado de la conciencia.

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A veces la alteración es de tan corta duración que el mismo enfermo no se da cuenta de ella y con frecuencia la confunde con momentos de distracción. Este tipo de epilepsia ocurre varias veces en el día, y el paciente puede llegar a tener 10 a 20 episodios en el día y que duran alrededor de 5 a 15 segundos. Las ausencias se clasifican en dos grandes grupos: típicas y atípicas. Las primeras se caracterizan por presentarse con un inicio y un final bruscos; en contraste, las segundas suelen tener un inicio menos abrupto, y la alteración en el estado de la conciencia es menos intensa.

Crisis mioclónicas A menudo inician sin alteración en el estado de la conciencia, son caracterizadas por la presencia de sacudidas musculares breves, bruscas, bilaterales y simétricas, que pueden llevar hasta la caída del paciente. Crisis tónicas Se observa contracción muscular sostenida con alteración de la conciencia y en ocasiones con manifestaciones vegetativas.

Crisis clónicas Son aquellas que se presentan sólo en niños pequeños, y por lo normal se relacionan con convulsión febril, a veces de duración variable.

Presentan de inicio una fase tónica, donde hay contracción muscular sostenida y de modo progresivo lleva a la fase crónica, que provoca las sacudidas rítmicas que se caracterizan clínicamente a este tipo de crisis. Durante la crisis puede presentarse incontinencia urinaria y puede haber mordedura de lengua, cianosis y apnea. En la fase de recuperación suele haber confusión, somnolencia y cefalea de intensidad variable.

Crisis atónicas Hay disminución o pérdida del tono postural. Si son de duración breve, los síntomas pueden limitarse a una simple caída de la cabeza hacia adelante. Las crisis epilépticas se inician cuando grupos de neuronas se despolarizan y se sincronizan de forma anormal, con potenciales de acción que interfieren en la función normal del sistema nervioso. Existen diversos factores que facilitan la despolarización neuronal anormal, unos relacionados a fallas embriogénicas, como las displasias neuronales corticales por defecto de migración cortical o bien alteraciones genéticas.

El éxito terapéutico depende del tipo de crisis y de las anormalidades neurológicas acompañantes. El tratamiento a menudo es prolongado y en algunos casos, puede durar varios años. Para llevar a cabo un buen tratamiento antiepiléptico es necesario que los pacientes sigan las siguientes reglas: 1. Anotación de las crisis: Se debe conocer la frecuencia y horario de presentación de las crisis con el propósito de evaluar de manera objetiva los cambios que logren con las medidas terapéuticas. Monoterapia: De inicio el objetivo terapéutico consiste en utilizar un solo medicamento, porque se ha demostrado que la monoterapia es capaz de producir remisión y control de las crisis en una forma satisfactoria.

La dosis diaria total debe dividirse en fracciones adecuadas de acuerdo con la vida media del medicamento. Educación médica e higiénica: El médico tiene la obligación de informar a los pacientes acerca de lo que es la epilepsia, sus causas, sus estudios de diagnóstico y la necesidad de un tratamiento constante a la dosis que ha prescrito. Vigilancia periódica: El intervalo de las consultas de todo epiléptico bien controlado debe ser por lo menos dos veces al año.

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El tratamiento farmacológico de la epilepsia se inició en el siglo xx con la utilización de los bromuros. Farmacocinética Se administra por vía oral. Se metaboliza en el hígado y se elimina a través de la orina. Otras reacciones adversas relacionadas son fatiga, mareo y cefalea. Farmacodinamia Inhibe el transporte de sodio en las membranas excitables en los focos epileptógenos. Es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal. Su vida media es de 25 a 65 horas. Es absorbido a través de la mucosa gastrointestinal.

Su vida media es de 6 a 16 horas. Carbamazepina La carbamazepina es un medicamento que fue comercializado en principio para el tratamiento de la neuralgia del trigémino; sin embargo, se ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la epilepsia. Contraindicaciones No se debe de administrar en personas con arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca o renal e hipersensibilidad al compuesto.

Farmacodinamia Su sitio de acción es la corteza motora, donde inhibe la propagación de la actividad convulsiva al bloquear los canales de sodio. Farmacocinética Se administra por vía oral e intravenosa. Es absorbida a nivel de la mucosa gastrointestinal.

Es metabolizada en el hígado y eliminada en la orina. Indicación, dosis y presentación La fenitoína se emplea sobre todo como anticonvulsivo en las convulsiones parciales y generalizadas. La dosis que se administra por vía oral es de mg tres veces al día. También se usa en estado epiléptico; la dosis que se recomienda en adultos es de a mg al día repartida en dos dosis. Se puede dar al inicio una dosis de carga ya sea por vía oral o por vía intravenosa. La fenitoína se presenta en tabletas de mg y en ampolletas de mg.

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Se distribuye en todos los tejidos del organismo y se concentra en su mayor parte en cerebro, hígado y riñón. Su vida media es de 72 a horas. Se une a las proteínas.